一、物質(zhì)名稱與組成

• 英文名稱：DSPE-PEG-iRGD，1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-iRGD]

• 中文名稱：磷脂-聚乙二醇-多肽，1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[甲氧基(聚乙二醇)-iRGD肽]

該化合物由三部分組成：

1. DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺）：一種飽和磷脂，疏水尾部為硬脂酸鏈，親水頭部含磷酸乙醇胺基團(tuán)，常用于脂質(zhì)體膜結(jié)構(gòu)穩(wěn)定。

2. PEG（聚乙二醇）：通過甲氧基封端的聚乙二醇鏈（mPEG），提供親水性和空間位阻效應(yīng)，延長循環(huán)時(shí)間。

3. iRGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-精氨酸-天冬氨酸-半胱氨酸肽）：一種環(huán)狀靶向肽，含RGD序列（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸），可識別整合素受體。

二、分子設(shè)計(jì)與功能機(jī)制
DSPE-PEG-iRGD通過化學(xué)偶聯(lián)將iRGD肽修飾于DSPE-PEG骨架上，形成兩親性分子。其設(shè)計(jì)邏輯如下：

• 疏水部分：DSPE的硬脂酸鏈嵌入脂質(zhì)體或納米顆粒膜中，增強(qiáng)載體穩(wěn)定性。

• 親水部分：PEG鏈包裹顆粒表面，減少蛋白吸附（即“隱身效應(yīng)”），延長體內(nèi)滯留時(shí)間。

• 靶向部分：iRGD肽通過結(jié)合腫瘤組織高表達(dá)的整合素受體（如αvβ3、αvβ5），介導(dǎo)載體靶向富集。

iRGD的“雙模式靶向”機(jī)制：

1. 初始結(jié)合：RGD序列與整合素受體結(jié)合，觸發(fā)內(nèi)化。

2. 蛋白酶激活：在腫瘤微環(huán)境中，iRGD被蛋白酶切割為活性片段，進(jìn)一步與神經(jīng)纖毛蛋白-1（NRP-1）受體結(jié)合，增強(qiáng)穿透深度。

三、應(yīng)用領(lǐng)域

1. 藥物遞送系統(tǒng)：

• 作為脂質(zhì)體或聚合物納米顆粒的修飾劑，通過iRGD的靶向性提高載體在特定組織（如高整合素表達(dá)區(qū)域）的分布效率。

• PEG鏈的引入可減少網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)（RES）的清除，延長載體血液循環(huán)時(shí)間。

2. 生物成像：

• 與熒光標(biāo)記物或放射性同位素偶聯(lián)，用于腫瘤組織的成像定位，依賴iRGD的靶向引導(dǎo)。

3. 組織工程：

• 在支架材料表面修飾DSPE-PEG-iRGD，可能促進(jìn)細(xì)胞黏附或調(diào)控特定細(xì)胞行為（如成纖維細(xì)胞遷移）。

四、注意事項(xiàng)

• 穩(wěn)定性：DSPE的飽和脂肪酸鏈可增強(qiáng)膜穩(wěn)定性，但需注意儲存條件（如避光、低溫）以防PEG氧化或肽鏈降解。

• 靶向特異性：iRGD的活性依賴腫瘤微環(huán)境中的蛋白酶表達(dá)水平，實(shí)際效果可能因組織差異而變化。

• 法規(guī)要求：作為藥物輔料或載體成分，需符合相關(guān)質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)（如純度、雜質(zhì)）。

產(chǎn)地：西安瑞禧生物

用途：科研

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